这3家制药企业的无效目的能否达到？

中国药科大学知识产权办公室副主任周和平研究员

（兼职律师、专利代理人）

近日来，葛兰素史克在我国3家制药企业就罗格列酮药物组合物专利请求宣告无效程序中，放弃了该专利。一石激起千层浪，与此相关报道与评论甚多。

一、我国企业的提出无效宣告请求的目的

上海三维制药、重庆太极集团和浙江万马公司3家企业向国家知识产权局专利复审委员会提出的罗格列酮制剂专利无效请求的目的，众所周知，是为了能够尽早自由生产马来酸罗格列酮药物组合物。

那么，这3家制药企业能否达到自己的目的？

二、我国企业现在还不能自由生产马来酸罗格列酮药物

笔者于2004年8月30日在国家知识产权局网站上初步检索并分析了葛兰素史克在中国申请及授权专利后，得出的结论是：我国企业现在还不能自由制造、销售马来酸罗格列酮药物。

不少人认为“我国任何制药企业似乎现在就可以自由制造、销售上述两个案子中的药物了” （摘自：“专利无效攻击胜算几何——访国家知识产权局知识产权发展中心主任助理魏衍亮博士”，姜恒等，《中国医药报》2004年8月17日b5版）。（注：“两个案子中的药物”指万艾可和马来酸罗格列酮）

笔者不同意上述观点。我国企业现在还不能自由制造、销售马来酸罗格列酮药物。

三、我国企业现在还不能自由生产马来酸罗格列酮药物的事实与理由

1、葛兰素史克主动放弃的是若干有效基本专利的从属专利

葛兰素史克主动在无效程序中放弃的是98805686.0专利，该专利有3个独立权利要求，即保护3大块内容：1）含2-8mg的罗格列酮和药学载体的药用组合物；2）制备含2-8mg的罗格列酮和药学载体的药用组合物的方法；3）含2-8mg的罗格列酮和药学载体的药用组合物在制备治疗糖尿病及其相关疾病的药物中的应用。简言之，98805686.0专利是单位剂量限定于2-8mg的罗格列酮的药物制剂及其方法与治疗用途。

从专利保护范围与力度的角度来，这个专利权是一有病的小卒。说其有病，是因为在专利法要求的新颖性、创造性方面，该专利存在明显缺陷。说其是卒，是因为在葛兰素史克密布的专利网上，该专利所属位置很低，是从属专利的从属专利。

2、在基本专利仍然有效的前提下，其从属专利即使被无效了，该从属专利也不能被自由使用

在基本专利仍然有效的前提下，其下所有从属专利即使被无效了，该从属专利也不能被自由使用，因为会侵犯基本专利的专利权。例如：在药学领域，化合物专利是基本专利，该化合物的制备方法专利、该化合物的新用途专利、该化合物的药物组合物专利……，都是该化合物专利的从属专利。只要该化合物专利仍在有效期内，该化合物的方法、用途、组合物专利即使被放弃或者被无效了，如果没有得到该化合物专利权利人的许可，也不能被自由使用，否则便是侵权。

3、葛兰素史克在中国就罗格列酮构织了一张专利网

许多评论认为葛兰素史克放弃该专利是“必有玄机”、“耐人寻味”。其实，只要略为进行一些专利检索，就会明白：即使98805686.0专利被放弃，我国企业现在也不能自由制造罗格列酮（包括马来酸罗格列酮）药物。因为，葛兰素史克在中国就罗格列酮构织了一张专利网。虽有小洞，这张网仍在将来相当一段时期内显现其控制马来酸罗格列酮药物市场的力量。

让我们来粗略浏览一下葛兰素史克在中国就罗格列酮构织的专利网：

葛兰素史克于1993年9月4日在中国申请了3件专利，均已授权，且在有效期内：

1）93119069.3专利，名称为“噻唑烷衍生物”，于1998年授权。该专利保护罗格列酮与马来酸反应制备的罗格列酮马来酸盐或其溶剂化物的方法。该专利虽然是方法专利，但“反应”一词涵盖了所有的反应，且1993年以后对方法专利的保护延及产品。

2）97122519.2专利（为93119069.3专利申请的分案），名称为“一种噻唑衍生物及其制药应用”，于2000年授权。该专利保护马来酸罗格列酮化合物及其防治高血糖症的用途。

3）97122520.6专利（为93119069.3专利申请的分案），名称为“含噻唑烷衍生物的药物组合物及其制法”，于2001年授权。该专利保护含马来酸罗格列酮盐或其互变异构体与药用载体的药物组合物，以及该药用组合物的制备方法“混合”。

而此次葛兰素史克主动放弃的98805686.0专利，实质上是97122520.6专利的从属专利，而97122520.6专利又是97122519.2专利和93119069.3专利的从属专利。

这就是葛兰素史克在提供给《中国医药报》的书面材料中所说的：葛兰素史克“决定放弃的专利并不是保护文迪雅（马来酸罗格列酮）的专利，文迪雅的化合物专利和制备方法专利与此没有任何关联。”（摘自：“葛兰素史克放弃罗格列酮组合物专利”，方剑春，《中国医药报》2004年8月24日，b1版）。

虽然，葛兰素史克放弃98805686.0专利出于无奈，这与该专利存在明显缺陷有关。但是，如此动作，亦表明其胸有成竹，因为围绕罗格列酮的专利网早已布下。

除上述专利外，葛兰素史克在中国还申请有马来酸罗格列酮水合物的专利申请4件；马来酸罗格列酮多晶型物专利申请3件；罗格列酮与各类抗糖尿病药物组配的专利申请7件，其中罗格列酮与二甲双胍组配的有一件专利申请已授权，专利申请罗格列酮与磺酰脲、与促胰岛素分泌剂和α-葡糖苷酶抑制剂、与胰岛素促分泌剂和双胍等仍在审查程序中。

另外，葛兰素史克还就罗格列酮与各种酸形成的盐申请了8件专利，其中涉及盐酸盐的有4件申请，如盐酸罗格列酮、盐酸罗格列酮水合物及盐酸罗格列酮二水合物，而乙磺酸罗格列酮、延胡索罗格列酮、硝酸罗格列酮及甲磺酸罗格列酮各有1件。显而易见，葛兰素史克对盐酸罗格列酮的研究进行的较为顺利。

四、我国企业何时能够自由生产马来酸罗格列酮药物

笔者仅粗略检索了葛兰素史克在中国申请的专利，且没有细看说明书的内容，加之国家知识产权局每周还要公布一次新的专利申请，所以本文论述假定马来酸罗格列酮仅限于97122520.6、97122519.2、93119069.3这3件专利。就此而言，我国企业能够自由生产马来酸罗格列酮药物的时间是2013年9月4日之后。

五、我国企业提出98805686.0专利无效宣告请求的意义

2-8mg包括了马来酸罗格列酮的最佳治疗范围。我国企业提出98805686.0专利无效宣告请求，并逼使葛兰素史克放弃该专利，一旦该经过法定程序该专利放弃生效，就使葛兰素史克原本想延长马来酸罗格列酮专利保护期的打算落空。因为，97122520.6、97122519.2、93119069.3这3件专利的期届满日均为2013年9月4日；而此次被放弃的98805686.0专利的期限届满日是2018年6月2日。

简言之，由于我国企业提出98805686.0专利无效宣告请求，并随之而来的葛兰素史克的主动放弃，使我国企业能够自由生产马来酸罗格列酮药物的时间提前了5年：从2018年6月2日，提前到了2013年9月4日。

罗格列酮组合物无效案以及在此之前的万艾可无效案，不但卓有成效地提高了我国制药企业的专利意识，而且极大地鼓舞了我们的信心，就像刘翔的110米跨栏金牌使国人打破了亚洲人在此项运动中体能局限的观念一样，这两起无效案使我们更正确地理解专利保护的真实含意，而不盲目迷信。技能可以锻炼，经验可以积累。专利意识与民族自信心将伴随我们成长。